Amfetamíny patria medzi psychofarmaká, ktoré pre svoje silné excitačné účinky na centrálnu nervovú sústavu (CNS) sa označujú ako psychostimulanciá. Použitie amfetamínu a jeho derivátov bolo spočiatku výlučne terapeutické (liečba narkolepsie - náhle, nepredvídateľné záchvaty spavosti, parkinsonizmu, migrény, impotencie, dekongescia sliznice nosa a horných dýchacích ciest pri nádche). Neskôr začali byť využívané vedľajšie účinky týchto liečiv, a to najmä výrazný psychostimulačný účinok - pocit sily, sebadôvery, neunaviteľnosti. Ide o látky, ktoré sú schopné vybičovať fyzické a psychické výkony. Časom našli uplatnenie vo vojenských operáciach (diaľkové lety, ponorková služba, zvýšenie bojaschopnosti), u vodičov diaľkových ťahačov, ako aj u športovcov, umelcov, študentov, manažérov. Sú to vlastne sympatikomimetické amíny (ako adrenalín a noradrenalín), u ktorých stimulácia nervového systému prevyšuje periférny sympatikomimetický efekt. Štrukturálne sa amfetamín podobá chemickému transmiteru norepinefrinu, ktorý hrá v ľudskom tele dôležitú úlohy v odpovedi na stres a emócie. Amfetamin napodobňuje alebo zvyšuje vplyv norepinefrinu na mozog a na nervový systém.
Látky tejto skupiny sa získavajú cestou chemickej syntézy a najčastejšie zneužívané sú: Metamfetamín (Pervitín), Amfetamin (Psychoton, Benzedrin, Elastonon), Dexamfetamín (Dexedrin, Dexamed), MDMA-Extáza, Fenmetrazín, Dexfenmetrazín,, Centedrin, Ritalin, Preludin, Mirapont.
Pri užívaní týchto látok sa rýchlo vytvára efekt závislosti, ktorý často vedie k drogovej závislosti konzumenta. Ich častým užívaním dochádza k rozvratu koordinačných a regulačných funkcií CNS.